頭孢菌素目前已發展到第四代，臨床常用品種大約有20種左右。該類抗生素的特點是抗菌譜廣，過敏范應比青霉素類少，殺菌活性較強。但該類藥物對腎臟的損害值得醫務人員高度警惕，在使用該類藥物時需加以防范。

  第一、第二代頭孢菌素類藥物如頭孢羥氨芐、頭孢西丁、頭孢美唑、頭孢拉定等主要經過腎小管周圍毛細血管進入近端小管上皮細胞，在進入小管液。在這一過程中，部分藥物進入小管上皮細胞后選擇性地與線粒體膜結合，引起能量代謝障礙，線粒體呼吸窘迫以致細胞壞死。有些藥物可作為半抗原引起免疫炎性反應，累及腎小管間質，引起急性藥物性間質炎。

  多數情況下，頭孢菌素所致腎臟損害大多發生在用藥后1～3天之內，少數發生在用藥1周或數周內。其腎臟損害的表現有腰、腹部疼痛，肉眼血尿，體檢有臍下壓痛及雙腎區叩擊痛，實驗室檢查尿液呈洗肉水樣或有血凝塊，紅細胞滿視野，尿蛋白多為陽性，腎功能不同程度降低。一旦在用藥期間出現上述癥狀、體征及尿檢查異常，就應該考慮藥物所致腎臟損害，須立即停止使用頭孢菌素類藥物并給予足量的液體輸入，應用止血劑和地塞米松肌注或靜滴，一般在3～7天左右尿常規及腎功能可恢復正常，臨床腰、腹痛癥狀可緩解。

  防范頭孢菌素類藥物致腎損害的關鍵是要合理使用，積極避免各種危險因素，當患者腎功能不全或有腎臟病史時，應（a.）選擇對腎臟無明顯毒性反應的藥物；(b).老年人慎用上述有腎臟損害反應的藥物；(c).藥物劑量不宜過大，盡量縮短療程；(d).患者若存在血容量不足，應先補足血容量再給藥；(e).不能與其他也有腎臟損害反應的藥物同時使用；(f).過敏體質患者使用時應高度注意過敏反應的發生。